暗瘡問題困擾逾億人
2021/04/21 04:13:26 網誌分類: 經濟
暗瘡發病機制複雜，雄激素及其受體信號通路對皮脂腺及皮脂分泌影響，是引起暗瘡重要因素之一。內地目前尚無有效的抗雄藥物治療暗瘡，未滿足的臨牀需求巨大。
開拓藥業的福瑞他恩是一款外用雄激素受體（AR）拮抗劑，其通過競爭性抑制皮膚組織內的雄激素與雄激素受體相結合，而不改變人體內雄激素受體信號通路活性，安全性良好。2021年4月16日，開拓藥業的福瑞他恩凝膠用於治療輕、中度尋常暗瘡患者的中國I/II期臨牀試驗，已完成首批受試者入組及給藥。
針對暗瘡治療，開拓藥業還有一款處於臨牀階段的基於蛋白降解嵌合體（PROTAC）技術開發的在研產品GT20029，這也是全球首個基於PROTAC技術開發的外用AR化合物。
PROTAC是一種新型雙功能化合物，一端是靶向目標靶蛋白（POI）的配體，另一端是結合E3泛素連接酶的配體，再通過一定長度的連接器（linker）連接。傳統的小份子抑制劑，是通過結合於靶蛋白的活性位點，抑制靶蛋白功能產生藥物作用；PROTAC技術是將靶蛋白和E3泛素連接酶拉近，從而誘導目標靶蛋白泛素化，然後降解目標靶蛋白，達到疾病治療效果。
PROTAC份子量較大，口服生物利用度不佳是其成藥性一大障礙。GT20029繞過口服開發成為一款外用藥物，具有用藥次數低而且副作用較少的優勢，為解決暗瘡患者的「面子問題」提供更多臨牀選擇。
開拓藥業創始人、董事長兼首席執行官
童友之
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